Ereksiyon (erkek cinsel organının sertleşmesi) problemini tedavi etmek için kullanılan ilk ağızdan alınan ilaç olan Viagra (sildenafil sitrat), 1998 yılında icat edildi ve üretiminden sonraki ilk on yılda 120 ülkede 27 milyondan fazla erkek bu hapı kullandı. Viagra önceleri yüksek tansiyonun tedavisi için geliştirilmişti ancak yapılan testler bu ilacın yüksek tansiyon tedavisinde olumlu sonuçlar vermediği görüldü. Ancak klinik deneylere katılan sağlıklı denekler, bu ilacın bir yan etkisinden bahsettiler. İlacı kullanan denekler, cinsel organlarının daha önce hiç olmadığı kadar sertleştiğini belirtti.
İnsan beyninin cinsel uyarılma mesajlarını göndermesi sırasında ortaya siklik guanozin monofostatı (siklik GMP) çıktığı bilinmekteydi. Bu kimyasal pelvik kasların rahatlamasını ve bu sayede penise normalden sekiz kat daha fazla kan gönderilmesine neden oluyordu. Sildenafil, normalde siklik GMP'nin önüne geçen ve bu sayede ereksiyonu sonlandıran bir enzimin (fosfodiesteraz tip 5) salınımını engelleyerek ereksiyonun devam etmesini sağladı.
İlaç şirketi Pfizer, yirmi bir adet plasebo kontrollü klinik test gerçekleştirdi. Bu testlere yaşları on dokuz ila seksen yedi arasında değişen ve farklı oranlarda sertleşme sorunu yaşayan 3.700 denek katıldı. Testler sonucunda Viagra'nın her on erkekten yedisinde etkili olduğu gözlendi. Dahası, ilacın sadece cinsel olarak uyarılmış erkekler üzerinde işe yaradığı ve diğer zamanlarda ise herhangi bir etkisinin olmadığı gözlendi. Bu, ilacı kullanan kişilerin istenmeyen durumlarda sertleşmelerinin de önüne geçmiş oldu.
İlaç, Birleşik Devletler Gıda ve İlaç Dairesi Başkanlığı tarafından 1998 yılında onaylandı. Sertleşme sorununa yönelik daha önce kullanılan tedavi yöntemleri arasında penis içerisine doğrudan yapılan enjeksiyon, üretra tedavileri, cerrahi ameliyat ve vakum cihazları yer alıyordu. İlacın üretilmesinin ardından geçen on dört haftada sadece Amerika Birleşik Devletleri'nde iki milyon adet Viagra doktorlar tarafından hastalarına verildi. Günümüzde Viagra dışında başka isimler altında da satılan bu ilacın yan etkileri arasında baş ağrısı, terleme, hazımsızlık ve geçici renk körlüğü yer almaktadır. Küçük bir grupta ise kalp krizi riski gözlenmiştir.