1978 yılındaki altın çağında Valium, gerginlik ve kaygı için en çok kullanılan reçeteli ilaçtı. Valium, 1963 yılında ABD'de Hoffman-La Roche için çalışan Polonyalı bir kimyager olan Leo H. Sternbach (1908-2005) tarafından keşfedilmiştir. Barbitüratların aşırı dozda kullanımı durumunda bağımlılık ve zehirlenmeye yol açması sebebiyle Sternbach, daha iyi bir sakinleştirici hap üretmek istedi.
Sternbach, yirmi yıl önce üzerinde çalışmayı bıraktığı bileşikler üzerinde yeniden çalışmaya başladı ve bu bileşikler arasında yer alan Ro-5-0690'ın farelerde hipnotik ve sedatif etkilere sahip olduğunu keşfetti. Hoffman-La-Roche, yeni benzodiazepin sınıfı ilaçların ilki olan bu ilaca Librium adını verdi. Benzodiazepinler, beyindeki zihinsel aktiviteyi kontrol eden retiküler aktive edici sisteme (RAS) tepki göstererek çalışırlar. 1963'te Sternbach, Librium molekülünün basitleştirilmiş bir versiyonunu sentezledi. Kendisinden önce gelen ilaçtan beş ila on kat önce daha güçlü olan bu ilaç Valium olarak anıldı ve uykusuzluk, panik ve fobi rahatsızlıklarının tedavisinde kullanılmaya başlandı.
Valium'dan, istekleri hiç bitmeyen bir aileyle baş etmesine yardımcı olması için Valium'u kullanan bir ev hanımıyla ilgili bir Rolling Stones şarkısı olan "Mother's Little Helper" isimli şarkıda da bahsedilmektedir. Barbara Gordon'un 1979'da yayınladığı anılarını paylaştığı eseri I'm Dancing as Fast as I Can'de normal kullanıcılardaki fiziksel bağımlılık riskini ve Valium'un aniden kullanılmasının bırakılması durumunda görülen bağımlılık belirtilerinin farkına varmasına yol açtı. Bu nedenle, Valium günümüzde sadece iki hafta veya daha kısa süreli kullanımlar için reçete edilir.